С нами уже 115408 специалистов

Фармконсультирование

24.01.2025

Основные факторы влияния жидкостей на эффективность препаратов

При приеме лекарственных препаратов (ЛП) следует учитывать, какой жидкостью их запивают, так как pH среды может существенно изменить биодоступность и эффективность ЛП. Жидкости с различными уровнями pH могут изменить физико-химические свойства лекарственных веществ (ЛВ).

Влияние pH жидкостей

Жидкости с низким pH, такие как фруктовые соки (особенно цитрусовые), газированные напитки и некоторые сорта чая, могут оказывать негативное влияние на абсорбцию ЛП. В кислой среде антациды быстро разлагаются, утрачивая свои буферные свойства еще до реакции с соляной кислотой. Это приводит к снижению количества доступного антацидного препарата для нейтрализации кислоты [1].

Антибиотики, такие как тетрациклин, пенициллины и макролиды, также подвержены воздействию кислой среды. Кислая среда замедляет растворение и всасывание антибиотиков в кишечнике, что уменьшает количество активного вещества, которое поступает в системный кровоток, и, следовательно, снижает терапевтическую эффективность. Например, тетрациклин подвергается гидролизу в присутствии кислоты, становясь неактивным. Некоторые антибиотики могут образовывать комплексы с компонентами напитков, такими как танины в чае или полифенолы в соках. Эти комплексы могут иметь низкую биодоступность или даже быть полностью неактивными, что дополнительно снижает эффективность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен и напроксен, являющиеся карбоксильными кислотами со слабокислыми свойствами, подвержены гидролизу в кислой среде, что приводит к разрушению их химической структуры и формированию неактивных метаболитов. В условиях низкого pH молекулярные связи этих препаратов становятся уязвимыми к воздействию протонов, что ускоряет распад активных молекул. Это снижает биодоступность, уменьшая количество активного вещества, достигающего системного кровообращения, и, соответственно, ослабляя терапевтическое действие [2].

Напитки с высоким pH, включающие молоко, минеральную воду и некоторые травяные чаи, также могут влиять на усвоение лекарств:

В случае с препаратами железа щелочная среда способствует образованию нерастворимых соединений железа, таких как гидроксид железа, которые не проникают через кишечную стенку и остаются в просвете пищеварительного тракта. Изменение pH в кишечнике препятствует переходу железа из двухвалентной (Fe²⁺) в трехвалентную форму (Fe³⁺), затрудняя его всасывание и увеличивая выведение из организма. Окисление железа до трехвалентной формы в щелочных условиях затрудняет его восстановление до двухвалентной, уменьшая количество доступного для усвоения железа. В результате биодоступность железа снижается из-за образования нерастворимых соединений и препятствия для его восстановления до двухвалентной формы. Однако, кислые напитки, содержащие аскорбиновую кислоту (например, апельсиновый или томатный сок), способствуют улучшению растворимости и всасыванию железа за счет преобразования Fe³⁺ в более усвояемое Fe²⁺. Аскорбиновая кислота действует как восстановитель, облегчая транспортировку железа через стенки кишечника и предотвращая его преждевременное окисление до плохоусвояемой трехвалентной формы. Кроме того, кислая среда защищает железо от образования хелатных комплексов с другими веществами, повышая его биодоступность [3].

Вода имеет нейтральный pH и является наиболее универсальной жидкостью для запивания большинства препаратов. Она не оказывает значительного влияния на pH среды в желудке и кишечнике, обеспечивая стабильное усвоение лекарств [4].

Содержание электролитов

Электролиты, такие как натрий, калий, кальций, магний и хлор, играют ключевую роль в поддержании водно-солевого баланса в организме, а также участвуют в передаче нервных импульсов и сокращении мышц [5]. Состав электролитов в жидкостях, используемых для запивания ЛП, может существенно влиять на их усвояемость и эффективность.

Натрий и калий являются основными электролитами, регулирующими водно-электролитный баланс и осмотическое давление в клетках. Концентрация этих ионов в жидкостях для запивания может влиять на транспорт препаратов через клеточные мембраны. Например, диуретики, такие как фуросемид, могут взаимодействовать с натрием и калием. Избыток натрия в напитках может снизить эффективность диуретиков, тогда как дефицит калия может привести к нарушениям сердечного ритма. Сердечные гликозиды, такие как дигоксин, применяемые для лечения сердечной недостаточности, могут быть менее эффективны при дефиците калия, который необходим для нормального функционирования сердца.

Кальций и магний важны для поддержания нормальной работы нервной системы и мышц. Их присутствие в жидкостях для запивания также может влиять на усвоение лекарств. Препараты, содержащие кальций, такие как карбонат кальция, могут связываться с некоторыми ЛВ, например, с тетрациклинами, образуя нерастворимые комплексы, что снижает их биодоступность.

Магний, содержащийся в некоторых минеральных водах, способен усиливать гипотензивное действие препаратов, таких как нифедипин, поэтому требуется осторожность при их совместном использовании. Хлор, входящий в состав поваренной соли (хлорида натрия), участвует в регуляции кислотно-щелочного баланса и водного обмена. Его избыток или недостаток может влиять на эффективность некоторых медикаментов, например, ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, используемые для уменьшения секреции желудочной кислоты, могут взаимодействовать с хлором, изменяя свою эффективность.

Наличие органических соединений

Органические соединения, такие как сахара и органические кислоты в напитках, могут существенно влиять на действие ЛП. Эти вещества способны вступать в химическую реакцию с действующим веществом ЛП, изменяя биодоступность, скорость всасывания и метаболизм.

Сахар, содержащийся в сладких напитках, таких как соки, газированные напитки и спортивные напитки, может ускорить процесс пищеварения и всасывания пищи. Это, в свою очередь, влияет на время достижения максимальной концентрации препарата в крови.

Органические кислоты, такие как лимонная, яблочная и уксусная, присутствующие в соках, морсах и некоторых видах чая, могут влиять на pH среды в желудке и кишечнике, а также непосредственно взаимодействовать с лекарственными веществами:

·        Лимонная кислота, содержащаяся в цитрусовых соках, улучшает усвоение железа за счёт образования хелатных комплексов, о чём уже упоминалось ранее.

·        Витамин К, содержащийся в зелёных овощах и некоторых фруктах, может нейтрализовать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Поэтому употребление соков, богатых витамином К, следует ограничить при приёме этих препаратов.

Необходимо учитывать состав напитков при выборе жидкости для запивания лекарств, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и обеспечить максимальную терапевтическую пользу [6].

Температура жидкости

Температура жидкости, используемой для запивания лекарственных препаратов, может играть важную роль в процессе их усвоения. Теплая или холодная вода, а также другие напитки различной температуры могут воздействовать на скорость растворения, всасывания и метаболизма активных компонентов лекарств.

Холодные напитки, такие как ледяная вода или охлажденные соки, могут замедлить процесс пищеварения и всасывания препаратов. Это связано с тем, что низкая температура вызывает вазоконстрикцию сосудов в желудке и кишечнике, что ограничивает кровоток и, соответственно, скорость доставки лекарств к органам-мишеням.

Анальгетики -антипиретики, такие как парацетамол или ибупрофен, могут медленнее достигать максимальной концентрации в крови при запивании холодной водой, что отсрочивает начало обезболивающего эффекта. Холодные напитки могут замедлить всасывание антибиотиков, что может снизить их эффективность, особенно если требуется быстрое достижение терапевтической концентрации.

Теплые напитки, напротив, могут способствовать ускорению процесса усвоения лекарств. Повышенная температура стимулирует кровообращение в желудке и кишечнике, улучшая доставку активных компонентов к месту действия. Кроме того, теплая вода помогает расслабить мышцы пищевода и желудка, облегчая прохождение таблеток и капсул.

Противорвотные средства, такие как домперидон, могут действовать быстрее при запивании теплой водой, что ускоряет их попадание в кишечник. Теплый чай или вода могут облегчить прием ондансетрона, помогая предотвратить рвоту и улучшить усвоение лекарства.

Оптимальная температура жидкости для запивания лекарств обычно составляет около комнатной температуры (около 20-25°C). Такая температура обеспечивает баланс между скоростью растворения и всасывания препаратов, не вызывая чрезмерного охлаждения или нагрева организма [7].

Таким образом, выбор жидкости для запивания ЛП важен для их эффективного усвоения. Состав и pH напитков влияют на биодоступность и терапевтический эффект. Вода с нейтральным pH является оптимальным выбором. Электролиты и температура напитков также имеют значение: тёплые ускоряют усвоение, холодные замедляют. Для оптимальной эффективности нужно учитывать все аспекты состава и температуры жидкости.

Литература:

1.     Прокофьева Л.В. Курс лекций по общей фармакологии / Л.В. Прокофьева, А.Е. Кормишина, В.А. Кормишин // Учебно-методическое пособие. – Ульяновск, 2017. – С. 57-58.

2.     Василевский, И. В. Что необходимо знать, принимая лекарственные средства внутрь / И. В. Василевский // Медицинские знания. – 2020. – № 4. – С. 3–10.

3.     Мельникова, О. А. Лекарственные препараты на основе соединений железа : методические указания и практические материалы по фармацевтической химии / О. А. Мельникова, А. Ю. Петров, Д. А. Кутенёва. – Екатеринбург : УГМА, 2012. – С. 33-34.

4.     Почему таблетки запивают именно водой?. – Вопрос - ответ. - Текст : непосредственный // Вокруг света. - 2014. – № 7. – 100 с.

5.     Электронный ресурс. – URL: https://5pet.ru/faq/vredely-elektrolitov-pocemu-oni-nastolko-vazny-dlya-ozivleniya-telesnoi-zizni-i-samoutverzdeniya-organizma/ (дата обращения: 12.01.2025).

6.     Электронный ресурс. – URL: https://zdorovoepokolenie.dp.ua/statyi-o-lechenii-v-dnepropetrovske/teriapiya/260-kak-pravilno-zapivat-lekarstvo (дата обращения: 11.01.2025).

7.     Smith, J., Brown, M., & Johnson, K. (2018). The Effect of Beverage Temperature on the Pharmacokinetics of Oral Drugs. Journal of Clinical Pharmacology, 2018.

Наши партнеры

Прямой эфир